2012年药物化学复习题
一、名词解释（每题2分，共计10分）
1、药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
2、前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物。
3、化学结构修饰：保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。
4、维生素：是一系列有机化合物的统称。是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质，它不是构成人体组织物原料，也不是能量来源，而是主要作用于机体的能量转移和代谢调节。
5、离子通道：由细胞产生的特殊蛋白质构成，与周围环境进行物质交换的通路。
6、生物电子等排体：是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
7、-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物，它们既对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性
8、合理药物设计：是依据与药物作用的靶点即广义上的受体，如酶，受体，离子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，寻找和设计合理的药物分子。主要通过对药物和受体的结构在分子水平甚至电子水平上全面准确地了解，进行基于结构的药物设计和通过对靶点的结构，功能，与药物作用方式及产生生理活性的机理的认识进行基于机理的药物设计。它与传统的广泛药理筛选和先导化合物优化相比具有明显优势。
9、质子泵抑制剂：即H +/K +-ATP酶。比H2受体拮抗剂的作用面广，对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。
10、定量构效关系：是一种借助分子的理化性质参数或结构参数，以数学和统计学手段定量研究有机小分子与生物大分子相互作用、有机小分子在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等生理相关性质的方法。
11、脂水分配系数：为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水。易溶于脂的物质在机体内呈现亲脂性或疏水性，而易溶于水的现象称为亲水性。
12、促动力药： 是促进胃肠道内容物向前移动的药物。
13、受体：是细胞组成的一类生物大分子，能够识别关特异性地与有生物活性的化学信号物质结合，从而引发细胞内一系列生化反应，最终导致细胞产生特定的生物效应。
二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）
第二章
异戊巴比妥、
地西泮、
咖啡因
主要用于催眠、镇静、抗惊厥
具有抗焦虑、抗癫痫、
使中枢神经系统兴奋， （小儿高热惊厥、破伤风惊厥、
镇静、松弛骨骼肌肉及消除记忆
主要作用于大脑、延髓、子痫、癫痫持续状态）
的作用，常用于医治焦虑、
脊髓，对中枢神经的不同 以及麻醉前给药。
失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。
部位有一定的选择性。
第三章
麻黄碱
肾上腺素
利多卡因
拟肾上腺素药，能兴奋交感
能激动α和β两类受体，
酰胺类局麻药， 神经，松弛支气管平滑肌、
产生较强的α型和β
对中枢神经系统有
收缩血管，有显著的中枢
型作用。
明显的兴奋和抑制双相作用 兴奋作用。
普鲁卡因
局麻药。该品能使细胞膜稳定，降低其对离子的通透性，使神经冲动达到时，钠、钾离子不能进出细胞膜产生去极化和动作电位，从而产生局麻作用。
第四章
普萘洛尔
吉非罗齐
洛伐他汀
1.能竞争性的阻断β受体，大剂量尚有膜稳定作用，抑制Na离子内流，从而产生抗心律失常作用。 2.氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂的作用机制尚未完全明了，可能涉及周围脂肪分解，减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成，抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。
3.体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
第五章
西米替丁
奥美拉唑
昂丹司琼
1.为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。该品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
2选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶的活性，从而有效地抑制胃酸的分泌.3.高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐
西沙必利
联苯双酯
胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，
降低丙氨酸氨基转移酶;增强 选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰
肝脏解毒功能；减轻
胆碱的释放，从而增强胃肠的运动；
肝细胞病理损伤，促进肝细胞再生
第六章
阿司匹林
扑热息痛
布洛芬
双氯酚酸
治感冒、发热、头痛、牙痛、
乙酰苯胺类解热镇痛药
抗炎、镇痛、解热作用
有抗炎、镇痛及解 关节痛、风湿病，还能抑制血
适用于治疗风湿性关节炎
解热作用。非甾体 小板聚集，用于预防和治疗缺
类风湿性关节炎、骨关节炎
抗炎药。 血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞
强直性脊椎炎和神经炎等。[、脑血栓形成。
第七章
环磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶
烷化剂类抗肿瘤药，
乙撑亚胺类抗肿瘤药
通过烷化作用与核酸交链
抗代谢抗肿瘤药， 在肝微粒体酶催化
乙撑亚胺基能开环与
亦有可能因改变蛋白质而
抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解释出烷化作
细胞内DNA核碱基结合，
产生抗癌作用。
阻断脱氧嘧啶核苷酸转换 用很强的氯乙基磷
影响癌细胞的分裂
成胸腺嘧啶核苷核， 酰胺(或称磷酰胺氮芥)，为细胞周期非特异性药物
干扰DNA合成。 而对肿瘤细胞产生细 胞毒作用，
第八章
青霉素钠 阿莫西林 土霉素
β-内酰胺类抗生素，
半合成广谱青霉素类
四环素类广谱抗生素，可特异性与 抑制细菌细胞壁的合成，
杀菌作用强穿透细胞壁的能力强。
细菌核糖体30S亚基结合，
使细胞破裂死亡。
抑制肽链增长和影响蛋白质的合成。
氯霉素 头孢氨苄
为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入
第一代头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成 细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖
使细胞内容物膨胀至破裂溶解， 体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增
从而达到杀菌作用。 长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止 蛋白质的合成。
第九章
磺胺嘧啶 环丙沙星 诺氟沙星
广谱及较强抗菌活性，对革兰
第三代喹诺酮类抗菌药物，
氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用 阳性及阴性菌均有抑制作用通
具广谱抗菌活性，杀菌效果好，
对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性 过与对氨基苯甲酸竞争细菌的
抑制细菌DNA螺旋酶，
高。作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单 二氢叶酸合成酶，导致细菌体
抗菌作用为杀菌型。
位抑制DNA的合成和复制而导致细菌 内叶酸合成受阻而使细菌的生
死亡。 长、繁殖受挫。
异烟肼 利巴韦林
合成抗结核药，对结核分枝杆
合成的核苷类抗病毒药。
菌有高度选择性，抗菌作用强.
强的单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶抑制剂
抑制IMP，从而阻碍病毒核酸的合成
第十章
甲苯磺丁脲 盐酸二甲双胍 那格列奈
促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素， 抑制糖异生，促进外周组织对
与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结 增加门静脉胰岛素水平，
葡萄糖的摄取和利用，改善机体
合，促进胰岛素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原异生作用， 的胰岛素敏感性，降低血糖浓度。
糖浓度。 从而降低血糖浓度。
硝酸甘油
格列苯脲
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，
增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，
也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭
抑制肝糖原分解和糖原异生作用。
第十二章
维生素A
维生素C
维持正常视觉功能。
维持骨骼正常生长发育
促进免疫球蛋白的合成
治疗坏血病
提高人体的免疫力
抗氧化剂
胶原蛋白的合成 治疗贫血
预防牙龈萎缩、出血
