-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题
(单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生
E: 对乙酰氨基酚
正确答案: E
(单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6
正确答案: C
(单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物
正确答案: E
(单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原
B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物
E: 青霉素的侧链部分结构所致
正确答案: B
(单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是 A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸
D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸
正确答案: E
(单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类
正确答案: A
(单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强
C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性
E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
正确答案: B
(单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶
正确答案: D
(单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利
B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺
正确答案: A
(单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 C: 吡拉西坦 D: 石杉碱甲
E: 氢溴酸加兰他敏
正确答案: C
(单选题) 11: 下列与肾上腺素不符的叙述是 A: 可激动α和β受体
B: β碳以R构型为活性体，具右旋光性 C: 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D: 饱和水溶液呈弱碱性
E: 直接受到COMT和MAO的代谢
正确答案: B
(单选题) 12: 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的β1受体阻断药 B: α1受体阻断药 C: α2受体阻断药 D: β1受体阻断药 E: β2受体阻断药
正确答案: A
(单选题) 13: 下列药物中,具有光学活性的是 A: 西咪替丁 B: 多潘立酮 C: 双环醇 D: 昂丹司琼 E: 联苯双酯
正确答案: D
(单选题) 14: 甲氧氯普胺分子中含有 A: 芳伯氨基 B: 醛基 C: 羧基 D: 羟基 E: 羟基
正确答案: A
(单选题) 15: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 对乙酰氨基酚 D: 萘普生 E: 布洛芬
正确答案: C
(单选题) 16: 富马酸酮替芬属于 A: 乙二胺类Hl受体拮抗剂 B: 哌嗪类Hl受体拮抗剂 C: 三环类Hl受体拮抗剂 D: 哌啶类Hl受体拮抗剂 E: 丙胺类Hl受体拮抗剂
正确答案: C
(单选题) 17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A: 氯雷他定 B: 苯海拉明 C: 氯苯那敏 D: 特非那定 E: 西替利嗪
正确答案: A
(单选题) 18: 睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A: 可以口服
B: 雄激素作用增强 C: 雄激素作用降低 D: 蛋白同化作用增强 E: 蛋白同化作用降低
正确答案: A
(单选题) 19: 甾体激素药物共同的基本结构为 A: 环戊烷并多氢菲 B: 丙二酰脲
C: 对氨基苯磺酰胺 D: 苯并噻嗪 E: 苯甲酰胺
正确答案: A
(单选题) 20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是: A: 硫喷妥钠 B: 硫戊妥钠 C: 海索比妥钠 D: 美索比妥钠 E: 恩氟烷
正确答案: E
(名词解释) 1: 药动团
正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
(名词解释) 2: 前药
正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
(名词解释) 3: 先导物
正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
(名词解释) 4: 代谢拮抗物
正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。
(名词解释) 5: 药效团
正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。
(问答题) 1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?
正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
(问答题) 2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响?
正确答案: 药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择性的高度决定了药物 副作用的大小（不是绝对的，总有例外） ，受体分为很多亚型，同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体，α 受体和β 受体介导 的药理效应完全不同。
(问答题) 3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用。
正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。 概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
(问答题) 4: 抗病毒药的分类及代表药物?
正确答案: 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。代表药物：金刚烷胺
(问答题) 5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。
正确答案: （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。
（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。
（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。
（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。
(问答题) 6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。
正确答案: 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
(问答题) 7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
正确答案: （1）1,4-二氢吡啶环为活性必要结构，若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或 N 上被取代，活性均消失或减弱。 （2）2,6 位以低级烃为最适宜的取代基，至少一侧为低级烷基是有利于增加 活性。当 2 位或 6 位引入亲水基团，起效减慢，但作用时间延长。 （3）3,5 位以羧酸酯取代活性最好，其它取代钙通道阻滞活性下降。 （4）4 位常为苯环取代，若以其他芳环取代，仍能保持效用。 （5） 当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心， 作用的立体选择性增强， 则异构体的活性差别很大。
(问答题) 8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?
正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17β羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17β位引入乙炔基，阻止16α位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。
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